Kinasen gehören zu den wichtigsten Targets für Medikamente, da ihre Mutationen, Überexpressionen oder Dysregulationen bei vielen Pathologien eine große Rolle spielen. Hierzu gehören immunologische, entzündliche, degenerative, metabolische, kardiovaskuläre Erkrankungen sowie Infektionskrankheiten. Das liegt daran, dass Kinasen fast jeden Signalübertragungsprozess im Körper steuern.
Kinasen katalysieren die Übertragung von Phosphatgruppen. Abhängig von der Art der phosphorylierten Gruppen werden diese Enzyme in Serin-/Threonin-Kinasen, Tyrosinkinasen (sowohl Rezeptor- als auch Nichtrezeptorproteine) und Tyrosinkinase-ähnliche Enzyme eingeteilt. Eine kleine Gruppe von Enzymen inklusive MEK1/2, die die Phosphorylierung sowohl von Threonin- als auch von Tyrosinresten innerhalb des Aktivierungssegments von Zielproteinen katalysieren, werden als Kinasen mit doppelter Spezifität klassifiziert.
Mehr als 200 verschiedene oral wirksame Proteinkinase-Inhibitoren befinden sich weltweit in klinischen Studien. Eine regelmäßig aktualisierte Liste dieser Studien finden Sie hier. Insbesondere richten sich diese Verbindungen gegen eine kleine Gruppe (~40 verschiedene Proteinkinasen) der mehr als 500 Mitglieder der menschlichen Proteinkinase-Superfamilie. Zu den häufigsten Targets gehören ALK, B-RAF, Bcr-Abl, der epidermale Wachstumsfaktor-Rezeptor (EGFR) und der vaskuläre endotheliale Wachstumsfaktor-Rezeptor (VEGFR). Die verfügbaren Antikörper, Inhibitoren und Screening-Bibliotheken ermöglichen es der Arzneimittelentwicklung, neue Kinase-Targets zu validieren, Resistenzen zu überwinden, eine Targetselektivität zu erzielen (um Off-Target-Effekte zu reduzieren) und effiziente Technologien für das Wirkstoff-Screening und die Profilerstellung zu entwickeln.
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Signaltransduktionswege der Hauptkinasen. Türkisfarbene Kreise stehen für Proteinkinasen, Achtecke für verwandte Proteine und Fünfecke für Second-Messenger. Adaptiert vom Harvard Medical School LINCS Center. Laden Sie sich diese Darstellung von Cayman Chemical herunter.
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Vereinfachtes Screening und Treffersuche
Sorgfältig zusammengestellte Kinase-Screening-Bibliothek
- Besteht aus 2 Platten mit ~160 selektiven und nicht-selektiven Kinase-Inhibitoren
- Enthält Inhibitoren von Lipid-, Rezeptor- und Nichtrezeptor-Tyrosin, Serin/Threonin- und dualspezifischen Kinasen
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