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Xaliproden is an agonist of the serotonin (5-HT) receptor subtype 5-HT1A (IC50 = 4.3 nM in a radioligand binding assay). It is selective for 5-HT1A over 5-HT2 and alpha1-adrenergic receptors (IC50s = 697 and 630 nM, respectively), as well as a panel of 13 additional neurotransmitter receptors and ion channels (IC50s = >10 µM for all) but also binds sigma (sigma) receptors (IC50 = 73 nM). Xaliproden (250 nM) increases NGF-induced neurite outgrowth and alpha-actinin levels in PC12 cells. It decreases hippocampal neuronal damage and reduces impairments in sensorimotor function in rat models of transient global ischemia induced by four-vessel occlusion (4-VO) and sciatic nerve crush injury, respectively, when administered at a dose of 10 mg/kg per day. Xaliproden (10 mg/kg per day) inhibits CNS mononuclear cell infiltration and increases in cerebrospinal fluid IgG levels in a rat model of experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) induced by myelin basic protein.Formal Name: 1,2,3,6-tetrahydro-1-[2-(2-naphthalenyl)ethyl]-4-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-pyridine, monohydrochloride. CAS Number: 90494-79-4. Synonyms: SR 57746A. Molecular Formula: C24H22F3N . HCl. Formula Weight: 417.9. Purity: >98%. Formulation: (Request formulation change), A crystalline solid. Solubility: DMF: 1 mg/ml, DMSO: 1 mg/ml. lambdamax: 224 nm. SMILES: FC(F)(C1=CC=CC(C2=CCN(CCC3=CC4=C(C=CC=C4)C=C3)CC2)=C1)F.Cl. InChi Code: InChI=1S/C24H22F3N.ClH/c25-24(26,27)23-7-3-6-22(17-23)20-11-14-28(15-12-20)13-10-18-8-9-19-4-1-2-5-21(19)16-18,/h1-9,11,16-17H,10,12-15H2,1H. InChi Key: WVHBEIJGAINUBW-UHFFFAOYSA-N.
Schlagworte:
SR 57746A, 1,2,3,6-tetrahydro-1-[2-(2-naphthalenyl)ethyl]-4-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-pyridine, monohydrochloride
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