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Tolvaptan is a nonpeptide vasopressin V2 receptor antagonist (IC50 = 3 nM for rat receptor) and a diuretic agent. It is selective for V2 over V1 receptors (IC50 = 0.58 µM). Tolvaptan increases urine volume by 3-fold in rats when administered at a dose of 0.54 mg/kg. It also reduces left ventricular end-systolic volumes and improves left ventricular ejection fraction in a rat model of myocardial infarction. Formulations containing tolvaptan have been used to treat hyponatremia.Formal Name: N-[4-[(7-chloro-2,3,4,5-tetrahydro-5-hydroxy-1H-1-benzazepin-1-yl)carbonyl]-3-methylphenyl]-2-methyl-benzamide. CAS Number: 150683-30-0. Synonyms: OPC 41061. Molecular Formula: C26H25ClN2O3. Formula Weight: 448.9. Purity: >98%. Formulation: (Request formulation change), A crystalline solid. Solubility: DMF: 30 mg/mL, DMSO: 30 mg/mL, DMSO:PBS(pH 7.2) (1:3): 0.25 mg/mL, Ethanol: 12 mg/mL. lambdamax: 269 nm. SMILES: CC1=C(C(NC2=CC(C)=C(C(N3C(C=CC(Cl)=C4)=C4C(O)CCC3)=O)C=C2)=O)C=CC=C1. InChi Code: InChI=1S/C26H25ClN2O3/c1-16-6-3-4-7-20(16)25(31)28-19-10-11-21(17(2)14-19)26(32)29-13-5-8-24(30)22-15-18(27)9-12-23(22)29/h3-4,6-7,9-12,14-15,24,30H,5,8,13H2,1-2H3,(H,28,31). InChi Key: GYHCTFXIZSNGJT-UHFFFAOYSA-N.
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