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T-863 is a potent inhibitor of diacylglycerol acetyltransferase-1 (DGAT-1, IC50 = 15 nM). It is selective for DGAT-1 over DGAT-2 and acyl-coenzyme A:cholesterol acyltransferase-1 (ACAT-1, IC50s = >10 and 12 µM, respectively). T-863 inhibits triacylglycerol synthesis in HuTu 80 cells (IC50 = 4 nM). In vivo, T-863 (20 mg/kg) reduces plasma triacylglycerol levels, the ratio of triacylglycerols to diacylglycerols, and body weight in a mouse model of diet-induced obesity.Formal Name: trans-4-[4-(4-amino-7,7-dimethyl-7H-pyrimido[4,5-b][1,4]oxazin-6-yl)phenyl]-cyclohexaneacetic acid. CAS Number: 701232-20-4. Molecular Formula: C22H26N4O3. Formula Weight: 394.5. Purity: >95%. Formulation: (Request formulation change), A crystalline solid. Solubility: DMF: slightly soluble, DMSO: slightly soluble. lambdamax: 238, 335 nm. SMILES: OC(C[C@@H]1CC[C@@H](C2=CC=C(C3=NC(C(N)=NC=N4)=C4OC3(C)C)C=C2)CC1)=O. InChi Code: InChI=1S/C22H26N4O3/c1-22(2)19(26-18-20(23)24-12-25-21(18)29-22)16-9-7-15(8-10-16)14-5-3-13(4-6-14)11-17(27)28/h7-10,12-14H,3-6,11H2,1-2H3,(H,27,28)(H2,23,24,25)/t13-,14-. InChi Key: FUIYMYNYUHVDPT-HDJSIYSDSA-N.
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