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Akt activation requires binding of its pleckstrin homology domain (PHD) to membrane-associated phosphatidylinositol-3,4,5-trisphosphate (PIP3) or phosphatidylinositol-3,4-bisphosphate (PIP2). Increased Akt activity, e.g., through a gain-of-function mutation in the PHD of Akt1, is pivotal to many types of cancer. Activated Akt may be regulated by various events, including ubiquitination-mediated deactivation. SC-66 is an allosteric inhibitor of Akt that facilitates both ubiquitination and deactivation of Akt. At 4 µg/ml, SC-66 inhibits Akt activity in HEK293T cells and in HEK293 cells stably expressing Akt with the gain-of-function pleckstrin homology domain mutation, promoting cell death. In nude mice inoculated with HEK293T cells, SC-66 (15 mg/kg) suppresses tumor growth.Formal Name: 2E,6E-bis(4-pyridinylmethylene)-cyclohexanone. CAS Number: 871361-88-5. Molecular Formula: C18H16N2O. Formula Weight: 276.3. Purity: >98%. Formulation: (Request formulation change), A crystalline solid. Solubility: DMF: 0.5 mg/ml, DMSO: 0.25 mg/ml, Ethanol: 0.3 mg/ml. lambdamax: 304 nm. SMILES: O=C(/C(CCC/1)=C/C2=CC=NC=C2)C1=C\C3=CC=NC=C3. InChi Code: InChI=1S/C18H16N2O/c21-18-16(12-14-4-8-19-9-5-14)2-1-3-17(18)13-15-6-10-20-11-7-15/h4-13H,1-3H2/b16-12+,17-13+. InChi Key: CYVVJSKZRBZHAV-UNZYHPAISA-N.
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