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MCL0020 is a melanocortin receptor 4 (MC4R) antagonist. It selectively inhibits [Nle4,D-Phe7]-alpha-MSH (Cay-24475) binding to recombinant human MC4R over MC1R and MC3R (IC50s = 11.63, >10,000, and 1,115 nM, respectively). MCL0020 (0.1-100 µM) inhibits alpha-MSH-induced cAMP production in COS-1 cells expressing human MC4R. In vivo, MCL0020 (10 µg/animal, i.c.v.) reduces stress-induced decreases in the time spent in the light area of the light/dark exploration test, indicating anxiolytic-like activity, in mice. It also reverses restraint stress-induced decreases in food intake in rats.Formal Name: N-acetyl-3-(2-naphthalenyl)-D-alanyl-L-arginyl-3-(2-naphthalenyl)-L-alaninamide, trifluoroacetate salt. Synonyms: Ac-D-2Nal-Arg-2-Nal-NH2. Molecular Formula: C34H39N7O4 . XCF3COOH. Formula Weight: 609.7. Purity: >98%. Formulation: (Request formulation change), A solid. Solubility: DMSO: Soluble: >10 mg/ml, Ethanol: Soluble: >10 mg/ml. SMILES: O=C(N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(N[C@H](C(N)=O)CC1=CC(C=CC=C2)=C2C=C1)=O)[C@H](NC(C)=O)CC3=CC(C=CC=C4)=C4C=C3.OC(C(F)(F)F)=O. InChi Code: InChI=1S/C34H39N7O4.C2HF3O2/c1-21(42)39-30(20-23-13-15-25-8-3-5-10-27(25)18-23)33(45)40-28(11-6-16-38-34(36)37)32(44)41-29(31(35)43)19-22-12-14-24-7-2-4-9-26(24)17-22,3-2(4,5)1(6)7/h2-5,7-10,12-15,17-18,28-30H,6,11,16,19-20H2,1H3,(H2,35,43)(H,39,42)(H,40,45)(H,41,44)(H4,36,37,38),(H,6,7)/t28-,29-,30+,/m0./s1. InChi Key: WEXBUXCORWLODB-UIPQRRKWSA-N.
Schlagworte:
Ac-D-2Nal-Arg-2-Nal-NH2, N-acetyl-3-(2-naphthalenyl)-D-alanyl-L-arginyl-3-(2-naphthalenyl)-L-alaninamide, trifluoroacetate salt
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