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Linagliptin is a potent inhibitor of dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) with an IC50 value of 1 nM... mehr
Produktinformationen "Linagliptin"
Linagliptin is a potent inhibitor of dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) with an IC50 value of 1 nM for human recombinant DPP-4. It is selective, with >10,000-fold selectivity for DPP-4 over a panel of 11 peptidases and proteases. Linagliptin (3 mg/kg) inhibits 90% of plasma DPP-4 activity in rat. It also dose-dependently decreases plasma glucose and increases plasma levels of glucagon-like peptide 1 (GLP-1) and insulin in Zucker diabetic fatty rats. Oral administration of linagliptin reduces HbA1c levels in mice with high-fat diet- and low-dose streptozotocin-induced diabetes. Formulations containing linagliptin have been used for the treatment of type 2 diabetes mellitus.Formal Name: 8-[(3R)-3-amino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3,7-dihydro-3-methyl-1-[(4-methyl-2-quinazolinyl)methyl]-1H-purine-2,6-dione. CAS Number: 668270-12-0. Synonyms: BI-1356. Molecular Formula: C25H28N8O2. Formula Weight: 472.5. Purity: >98%. Formulation: (Request formulation change), A crystalline solid. Solubility: DMF: 10 mg/ml, DMSO: 2 mg/ml, Ethanol: 0.2 mg/ml. lambdamax: 203, 226, 293 nm. SMILES: CC1=NC(CN2C(N(C)C(N=C(N3C[C@H](N)CCC3)N4CC#CC)=C4C2=O)=O)=NC5=CC=CC=C51. InChi Code: InChI=1S/C25H28N8O2/c1-4-5-13-32-21-22(29-24(32)31-12-8-9-17(26)14-31)30(3)25(35)33(23(21)34)15-20-27-16(2)18-10-6-7-11-19(18)28-20/h6-7,10-11,17H,8-9,12-15,26H2,1-3H3/t17-/m1/s1. InChi Key: LTXREWYXXSTFRX-QGZVFWFLSA-N.
Schlagworte: | BI-1356, 8-[(3R)-3-amino-1-piperidinyl]-7-(2-butyn-1-yl)-3,7-dihydro-3-methyl-1-[(4-methyl-2-quinazolinyl)methyl]-1H-purine-2,6-dione |
Hersteller: | Cayman Chemical |
Hersteller-Nr: | 23306 |
Eigenschaften
Anwendung: | Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitor |
MW: | 472.5 D |
Formel: | C25H28N8O2 |
Reinheit: | >98% |
Format: | Crystalline Solid |
Datenbank Information
CAS : | 668270-12-0| Passende Produkte |
KEGG ID : | K01278 | Passende Produkte |
Handhabung & Sicherheit
Lagerung: | -20°C |
Versand: | +20°C (International: -20°C) |
Signalwort: | Warning |
GHS-Piktogramme: |
|
H-Sätze: | H315, H319, H335 |
P-Sätze: | P261, P264, P271, P280, P302+352, P304+340, P305+351+338, P312, P321, P332+313, P337+313, P362+364, P403+233, P405, P501 |
Achtung
Nur für Forschungszwecke und Laboruntersuchungen: Nicht für die Anwendung im oder am Menschen!
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