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Letrozole is a potent, cell-permeable inhibitor of aromatase (IC50 = 2 nM). It inhibits proliferation of estrogen receptor-positive (ER+) MCF-7 cells when used alone at concentrations ranging from 0.1 to 100 nM and when used at a concentration of 10 nM in combination with testosterone or 4-androstene-3,17-dione. It also reduces matrix metalloproteinase-2 (MMP-2) and MMP-9 levels in MCF-7 cells when used at a concentration of 10 nM. Letrozole (10 µg per day) reduces tumor growth in an MCF-7Ca ovariectomized-mouse xenograft model. Formulations containing letrozole have been used in the treatment of postmenopausal breast cancer.Formal Name: 4,4'-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethylene)bis-benzonitrile. CAS Number: 112809-51-5. Synonyms: CGS 20267. Molecular Formula: C17H11N5. Formula Weight: 285.3. Purity: >98%. Formulation: (Request formulation change), A crystalline solid. Solubility: DMF: 16 mg/ml, DMF:PBS (pH 7.2) (1:9): 0.1 mg/ml, DMSO: 16 mg/ml. lambdamax: 239, 273 nm. SMILES: N#CC(C=C1)=CC=C1C(N2C=NC=N2)C3=CC=C(C#N)C=C3. InChi Code: InChI=1S/C17H11N5/c18-9-13-1-5-15(6-2-13)17(22-12-20-11-21-22)16-7-3-14(10-19)4-8-16/h1-8,11-12,17H. InChi Key: HPJKCIUCZWXJDR-UHFFFAOYSA-N.
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