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Esmolol is a beta1-adrenergic receptor (beta1-AR) antagonist. It binds to beta1-ARs (Kd = 100 nM in isolated cardiac myocytes) and is 34-fold selective for beta1- over beta2-ARs. Esmolol also inhibits L-type Ca2+ currents (ICa.L) and the fast Na+ current (INa) in rat cardiac myocytes (IC50s = 50 and 169 µM, respectively), which results in complete ventricular arrest at concentrations greater than or equal to 1 mM. Formulations containing esmolol have been used in the treatment of cardiac arrhythmias, postoperative hypertension, and acute ischemic heart disease, as well as to minimize myocardial contraction during cardiac surgery and attenuate the adrenergic response associated with tracheal intubation.Formal Name: 4-[2-hydroxy-3-[(1-methylethyl)amino]propoxy]-benzenepropanoic acid, methyl ester, monohydrochloride. CAS Number: 81161-17-3. Synonyms: ASL 8052. Molecular Formula: C16H25NO4 . HCl. Formula Weight: 331.8. Purity: >98%. Formulation: (Request formulation change), A crystalline solid. Solubility: DMF: 25 mg/mL, DMSO: 25 mg/mL, Ethanol: 25 mg/mL, PBS (pH 7.2): 10 mg/mL. lambdamax: 224, 276, 283 nm. SMILES: CC(C)NCC(O)COC1=CC=C(CCC(OC)=O)C=C1.Cl. InChi Code: InChI=1S/C16H25NO4.ClH/c1-12(2)17-10-14(18)11-21-15-7-4-13(5-8-15)6-9-16(19)20-3,/h4-5,7-8,12,14,17-18H,6,9-11H2,1-3H3,1H. InChi Key: GEKNCWBANDDJJL-UHFFFAOYSA-N.
Schlagworte:
ASL 8052, 4-[2-hydroxy-3-[(1-methylethyl)amino]propoxy]-benzenepropanoic acid, methyl ester, monohydrochloride
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